本コンテンツは特定の治療法を推奨するものではございません. 個々の患者の病態や､ 実際の薬剤情報やガイドラインを確認の上､ 利用者の判断と責任でご利用ください.

薬剤情報

• スプリセル® (添付文書 / 適正使用ガイド)

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主な有害事象

DASISION試験 (CA180-056 Study)¹⁾, START-A 試験²⁾, 適正使用ガイドより引用

骨髄抑制

初発CML (100mg/day)

• 好中球数減少 (≧Grade3 21%)
• 血小板数減少 (≧Grade3 19%)
• 貧血 (≧Grade3 10%)

移行期CML (140mg/day)

• 好中球減少 (≧Grade3 76%)
• 血小板減少 (≧Grade3 82%)
• 貧血 (≧Grade3 69%)

主な有害事象

初発CML (100mg/day)

• 下痢 (17%, ≧Grade3 ＜1%)
• 頭痛 (12%, ≧Grade3 0%)
• 発疹 (11％, ≧Grade3 0%)

移行期CML (140mg/day)

• 下痢 (52%, ≧Grade3 8%)
• 頭痛 (29%, ≧Grade3 ＜1%)
• 嘔気 (28%, ≧Grade3 ＜1%)
• 発疹 (21%, ≧Grade3 ＜1%)
• 嘔吐 (20%, ≧Grade3 2%)
• 関節痛 (13%, ≧Grade3 0%)
• 筋肉痛 (12%, ≧Grade3 ＜1%)

その他重要な有害事象

• 体液貯留 (17%, ≧Grade3 1%)
• 間質性肺炎 (4%, ≧Grade3 1%)
• QT延長 (0.4%, ≧Grade3 0.4%)

特徴と注意点

• 第2世代 Bcr-Ablチロシンキナーゼ阻害薬である.
• ABLに対する強い親和性を持ち, Imatinibと比較して約300倍のBCR-ABL陽性細胞に対する増殖抑制能を持つとされている.
• ゲートキーパー変異であるT315I変異に対しては無効である.
• 食事は吸収, 分布に影響しないが, 胃酸分泌抑制薬との併用で吸収が低下する.
• CYP3A4により代謝される.
• 体液貯留が報告されているため, 定期的な体重確認と, 発現時はフローチャートに従い対応する.
• 胸水の出現は1日2回投与のほうが多いと報告されている.

• 血液毒性発現時は下記フローチャートに従い対応する.

• 移行期または急性期の投与量の調整は下記に従う.

関連する臨床試験の結果

DASISION試験 (CA180-056 Study) ¹⁾

概要

• 対象：未治療の慢性期CML
• DasatinibとImatinibを比較する国際第3相試験.
• 主要評価項目12ヵ月後までの分子遺伝学的完全寛解 (MMR) .

結果

• MMR率は, Dasatinib：Imatinib＝46％：28％ (p＜0.0001) だった.
• MMRまでの達成期間もDasatinib群で有意に短かった.

NEJM. 2010 Jun 17;362(24):2260-2270.より引用

START-A 試験²⁾

概要

• 対象：Imatinib耐性または不耐容の移行期CML
• Dasatinibを1回70mg 1日2回 を内服した174名の追跡調査.

結果

• 治療期間中央値は14.1ヵ月 (0.1~21.7ヵ月)
• 血液学的大奏効：64％
• 血液学的完全奏効：45％
• 細胞遺伝学的大奏効：39％
• 細胞遺伝学完全奏効：32％
• 12ヵ月無増悪率：66％

J Clin Oncol. 2009 Jul 20;27(21):3472-9.より引用

参考文献

1. NEJM. 2010 Jun 17;362(24):2260-2270.
2. J Clin Oncol. 2009 Jul 20;27(21):3472-9.

最終更新：2022年8月30日

執筆担当:北海道がんセンタ-薬剤部 深井雄太

監修医師：伊勢原協同病院血液内科 扇屋大輔