2024年6月24日に｢METex14スキッピング変異陽性の切除不能な進行･再発の非小細胞肺癌 (METex14 : MET遺伝子エクソン14)｣ を対象として承認｡ 2024年10月11日に発売｡

本コンテンツは特定の治療法を推奨するものではありません｡ 個々の患者の病態や､ 実際の薬剤情報やガイドラインを確認の上､ 利用者の判断と責任でご利用ください｡

薬剤情報

ハイイータン®錠 (グマロンチニブ)

添付文書¹⁾/適正使用ガイド*²⁾/CDx情報

MET阻害薬 グマロンチニブ水和物

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投与スケジュール

【1コース】連日内服投与

【催吐性】 調査中

【FN発症】調査中

1回300mgを1日1回空腹時に経口投与する

ハイイータン®電子添文⁾を基に編集部作表

KeyData｜臨床試験結果

📊GLORY試験²⁾

MET遺伝子エクソン14スキッピング変異陽性の局所進行または転移を有するNSCLC患者84例 (日本人患者10例を含む)､ うち1次治療 46例､ 既治療 38例に対するグマロンチニブ300mg 1日1回投与の有効性と安全性を検証

【有効性】全体集団

• ORR 66% 

1次治療例 71%､ 既治療例 60%

• mPFS 8.5ヵ月

1次治療例 11.7ヵ月､ 既治療例 7.6ヵ月

• mOS 17.3ヵ月

1次治療例 未到達､ 既治療例 16.2ヵ月

【安全性】全体集団

主な有害事象 (カッコ内 Grade3~4)

• 浮腫 79.8％ (21.4%)
• 低アルブミン血症 38.1％ (0%)
• 頭痛 32.1％ (2.4%)
• 食欲減少 32.1％ (1.2%)
• 悪心 28.6％ (1.2%)
• 血中ビリルビン上昇 27.4％ (0%)
• ALT上昇 26.2％ (1.2%)
• 嘔吐 23.8％ (1.2%)
• AST上昇 21.4％ (1.2%)
• 高血糖 17.9％ (0%)
• 倦怠感 16.7％ (3.6%)
• 貧血 16.7％ (3.6%)
• 低カリウム血症 15.5％ (3.6%)
• 白血球数減少 15.5％ (1.2%)
• 好中球数減少 14.3％ (4.8%)
• 低Na血症 14.3％ (3.6%)
• 血小板数減少 14.3％ (0%)
• 高尿酸血症 14.3％ (0%)
• 便秘 13.1％ (0%)
• 血清Cre上昇 13.1％ (0%)
• 低Ca血症 11.9％ (0%)
• 発疹 11.9％ (2.4%)
• 手足の痛み 11.9％ (0%)
• タンパク尿 10.7％ (0%)
• 心電図QT延長 9.5％ (3.6%)
• 背部痛 9.5％ (2.4%)
• 胸水 9.5％ (3.6%)
• 体重減少 8.3％ (1.2%)
• ALP上昇 8.3％ (1.2%)
• 不快 8.3％ (1.2%)
• 呼吸困難 6.0％ (1.2%)

EClinicalMedicine. 2023 Apr 6:59:101952²⁾より引用

各プロトコル

投与開始基準

GLORY試験²⁾のプロトコル

MET遺伝子エクソン14スキッピング変異陽性の局所進行または転移を有するNSCLC患者

EClinicalMedicine. 2023 Apr 6:59:101952²⁾より作図

減量･休薬･休薬基準

ハイイータン®電子添文⁾を基に編集部作表

初回基準量と減量レベル

ハイイータン®電子添文⁾を基に編集部作表

特徴と注意点

MET阻害薬3剤の比較

臨床試験成績から直接比較は難しいものの､ 各薬剤の治療成績はほぼ同等と考えられている｡

- Tepotinib (テプミトコ®︎ VISION試験)

- Capmatinib (タブレクタ®︎ GEKMETRY試験)

- Gumarontinib (ハイイータン® GLORY試験)

各臨床試験結果をもとにHOKUTO編集部で作表

コンパニオン診断薬 (CDx)

各MET阻害薬で適応となるCDxは異なるため､ 確認が必要である｡

>> 肺癌コンパニオン診断薬 を確認

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MET阻害薬の副作用マネジメント

MET阻害薬の特徴的な副作用としては､ 末梢性浮腫､ 肝機能障害､ 消化器毒性 (嘔気､ 嘔吐)､ クレアチニン上昇､ 低アルブミン血症が挙げられる｡ MET阻害薬の有害事象の管理としては､ 原則として忍容不能なGrade2の有害事象が発症した際に休薬･減量を行っていくことである｡

肺癌診療ガイドライン2025の推奨⁴⁾

1次治療として､ MET-TKI単剤療法 (テポチニブ､カプマチニブ､ グマロンチニブのいずれか) を行うよう強く推奨されている [推奨の強さ:1､ エビデンスの強さ C]｡ いずれも推奨とエビデンスの強さは横並びの1Cである｡ なお､ グマロンチニブはGLORY試験の結果と承認に基づく2024年版からの記載である｡

- Tepotinib (テプミトコ®︎)

- Capmatinib (タブレクタ®︎)

- Gumarontinib (ハイイータン®)

出典

1) 海和製薬株式会社. ハイイータン®電子添文 (2024年9月改訂 第2版) [最終閲覧 : 2025/10/12]

2) 海和製薬株式会社. ハイイータン®適正使用ガイド (2025年6月改訂) [最終閲覧 : 2025/10/12]

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3) Gumarontinib in patients with non-small-cell lung cancer harbouring MET exon 14 skipping mutations: a multicentre, single-arm, open-label, phase 1b/2 trial. EClinicalMedicine. 2023 Apr 6:59:101952. PMID: 37096188

4) 日本肺癌学会. 肺癌診療ガイドライン-胸膜中皮腫･ 胸腺腫瘍含む-2025年版

最終更新日 : 2025年10月12日

監修医師 : HOKUTO編集部監修医師