Tepotinib
テポチニブ (テプミトコ®)
本コンテンツは特定の治療法を推奨するものではございません. 個々の患者の病態や､ 実際の薬剤情報やガイドラインを確認の上､ 利用者の判断と責任でご利用ください.
薬剤情報
MET阻害薬 テポチニブ塩酸塩水和物
*メルクバイオファーマ株式会社の外部サイトへ遷移します
投与スケジュール
【1コース】連日内服投与
【催吐性】 最小度催吐性
【FN発症】低リスク
1回500mgを1日1回食後に経口投与
テプミトコ®適正使用情報 2023年9月作成²⁾より引用
Key Data｜臨床試験結果
📊VISION試験³⁾⁴⁾
MET変異 (エクソン14スキッピング) のあるNSCLC患者を対象に､ テポチニブ500mg 1日1回投与の長期的有効性と安全性を評価した第Ⅱ相単群試験
【有効性】コホート99例の初回報告³⁾
- ORR : 46％
- mPFS : 8.5ヵ月
- mOS : 17.1ヵ月
N Engl J Med. 2020 Sep 3;383(10):931-943.より引用
【有効性】その後の長期アウトカム報告⁴⁾
- ORR : 51.4％
1次治療例 : 57.3％ 既治療例 : 45.0％
- mDOR : 18.0ヵ月
1次治療例 : 46.4ヵ月 既治療例 : 12.6ヵ月
JAMA Oncol. 2023 Jun 4;e231962. より引用
👨⚕️監修医師コメント : Capmatinib/TepotinibでCDxが若干異なるため注意｡ 両薬剤の有効性はほぼ同等｡ いずれにおいてもCre上昇は日本人で頻度が高い
各プロトコル
用量レベル
テプミトコ®適正使用情報 2023年9月作成²⁾より引用
副作用発現時の用量調節基準
テプミトコ®電子添文情報¹⁾を基に編集部作成
レジメンの特徴と注意点
MET阻害薬3剤の比較
臨床試験成績から直接比較は難しいものの､ 各薬剤の治療成績はほぼ同等と考えられている｡
- Tepotinib (テプミトコ®︎ VISION試験)
- Capmatinib (タブレクタ®︎ GEKMETRY試験)
>> HOKUTOレジメンに遷移します
- Gumarontinib (ハイイータン® GLORY試験)
>> HOKUTOレジメンに遷移します
MET阻害薬の副作用マネジメント
MET阻害薬の特徴的な副作用としては､ 末梢性浮腫､ 肝機能障害､ 消化器毒性 (嘔気､ 嘔吐)､ クレアチニン上昇､ 低アルブミン血症が挙げられる｡ MET阻害薬の有害事象の管理としては､ 原則として忍容不能なGrade2の有害事象が発症した際に休薬･減量を行っていくことである｡
👨⚕️監修医師コメント : 浮腫･腎障害は管理に難渋する事が多い｡ 体重測定しつつ､ 適宜休止を検討する
コンパニオン診断薬 (CDx)
各MET阻害薬で適応となるCDxは異なるため､ 確認が必要である｡
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肺癌診療ガイドライン2024の推奨⁵⁾
1次治療として､ MET-TKI単剤療法 (テポチニブ､カプマチニブ､ グマロンチニブのいずれか) を行うよう強く推奨されている｡ いずれも推奨とエビデンスの強さは横並びの1Cである｡ なお､ グマロンチニブはGLORY試験の結果と承認に基づく2024年版からの記載である｡
- Tepotinib (テプミトコ®︎)
- Capmatinib (タブレクタ®︎)
- Gumarontinib (ハイイータン®)
出典
1) メルクバイオファーマ株式会社｢テプミトコ®添付文書 2025年1月改訂 第6版｣
2) メルクバイオファーマ株式会社｢テプミトコ®適正使用情報 2025年6月作成｣
*メルクバイオファーマ株式会社の外部サイトへ遷移します
5) 日本肺癌学会. 肺癌診療ガイドライン-悪性胸膜中皮腫･ 胸腺腫瘍含む-2024年版
最終更新日 : 2025年9月10日
執筆 : HOKUTO編集部 がん専門･指導薬剤師
監修 : HOKUTO編集部 医師
Tepotinib
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【催吐性】 最小度催吐性
【FN発症】低リスク
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テプミトコ®適正使用情報 2023年9月作成²⁾より引用
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MET変異 (エクソン14スキッピング) のあるNSCLC患者を対象に､ テポチニブ500mg 1日1回投与の長期的有効性と安全性を評価した第Ⅱ相単群試験
【有効性】コホート99例の初回報告³⁾
- ORR : 46％
- mPFS : 8.5ヵ月
- mOS : 17.1ヵ月
N Engl J Med. 2020 Sep 3;383(10):931-943.より引用
【有効性】その後の長期アウトカム報告⁴⁾
- ORR : 51.4％
1次治療例 : 57.3％ 既治療例 : 45.0％
- mDOR : 18.0ヵ月
1次治療例 : 46.4ヵ月 既治療例 : 12.6ヵ月
JAMA Oncol. 2023 Jun 4;e231962. より引用
👨⚕️監修医師コメント : Capmatinib/TepotinibでCDxが若干異なるため注意｡ 両薬剤の有効性はほぼ同等｡ いずれにおいてもCre上昇は日本人で頻度が高い
各プロトコル
用量レベル
テプミトコ®適正使用情報 2023年9月作成²⁾より引用
副作用発現時の用量調節基準
テプミトコ®電子添文情報¹⁾を基に編集部作成
レジメンの特徴と注意点
MET阻害薬3剤の比較
臨床試験成績から直接比較は難しいものの､ 各薬剤の治療成績はほぼ同等と考えられている｡
- Tepotinib (テプミトコ®︎ VISION試験)
- Capmatinib (タブレクタ®︎ GEKMETRY試験)
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- Gumarontinib (ハイイータン® GLORY試験)
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MET阻害薬の副作用マネジメント
MET阻害薬の特徴的な副作用としては､ 末梢性浮腫､ 肝機能障害､ 消化器毒性 (嘔気､ 嘔吐)､ クレアチニン上昇､ 低アルブミン血症が挙げられる｡ MET阻害薬の有害事象の管理としては､ 原則として忍容不能なGrade2の有害事象が発症した際に休薬･減量を行っていくことである｡
👨⚕️監修医師コメント : 浮腫･腎障害は管理に難渋する事が多い｡ 体重測定しつつ､ 適宜休止を検討する
コンパニオン診断薬 (CDx)
各MET阻害薬で適応となるCDxは異なるため､ 確認が必要である｡
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肺癌診療ガイドライン2024の推奨⁵⁾
1次治療として､ MET-TKI単剤療法 (テポチニブ､カプマチニブ､ グマロンチニブのいずれか) を行うよう強く推奨されている｡ いずれも推奨とエビデンスの強さは横並びの1Cである｡ なお､ グマロンチニブはGLORY試験の結果と承認に基づく2024年版からの記載である｡
- Tepotinib (テプミトコ®︎)
- Capmatinib (タブレクタ®︎)
- Gumarontinib (ハイイータン®)
出典
1) メルクバイオファーマ株式会社｢テプミトコ®添付文書 2025年1月改訂 第6版｣
2) メルクバイオファーマ株式会社｢テプミトコ®適正使用情報 2025年6月作成｣
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5) 日本肺癌学会. 肺癌診療ガイドライン-悪性胸膜中皮腫･ 胸腺腫瘍含む-2024年版
最終更新日 : 2025年9月10日
執筆 : HOKUTO編集部 がん専門･指導薬剤師
監修 : HOKUTO編集部 医師
編集･作図：編集部､ 監修：所属専門医師。各領域の第一線の専門医が複数在籍。最新トピックに関する独自記事を配信中。
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がん薬物療法における治療計画をまとめたものです｡
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なお､ 本ツールは医師向けの教育用資料であり､ 実臨床での使用は想定しておりません｡ 最新の添付文書やガイドラインを必ずご確認下さい｡
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