本コンテンツは特定の治療法を推奨するものではございません. 個々の患者の病態や､ 実際の薬剤情報やガイドラインを確認の上､ 利用者の判断と責任でご利用ください.

薬剤情報

メグルダーゼ® (添付文書 / 適正使用ガイド)

グルカルピダーゼ静注用｜メトトレキサート解毒薬

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用法及び用量

投与目安となる血中MTX濃度とスケジュール

• 初回と同じ用法及び用量で追加投与可能｡
• ロイコボリン救援療法は継続する｡ ロイコボリンは本剤投与の前後2時間以上の間隔をあけて投与する｡
• 本剤投与後48時間以内のロイコボリン投与は､ 本剤投与前と同一とする｡
• 本剤投与後48時間以降のロイコボリン投与は､ 各測定時点における血中MTX濃度に基づき決定する｡

特徴と注意点

適応

メトトレキサート (MTX) ･ロイコボリン救援療法によるMTX排泄遅延時の解毒

⚠ロイコボリン救援療法及び支持療法 (尿のアルカリ化､ 十分な水分補給等) が実施されている患者に投与すること｡

特徴

遺伝子組換えVariovorax paradoxus グルタミン酸カルボキシペプチダーゼであり､ 葉酸及び類似体であるMTXを加水分解する

• MTXの効果を減弱させる恐れがあることから投与の要否を慎重に判断する｡ 
• 妊婦又は妊娠可能性がある場合､ 本剤投与により母体に葉酸欠乏が生じる潜在的リスクがあるため､ 治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する
• 本薬剤に対する抗体産生が報告されている
• 溶解後に保存の場合､バイアル内にて2-8℃で保存､ 調製後4時間以内に投与開始する
• 投与前後に静脈路のフラッシングを行う

主な有害事象

国内第II相臨床試験 (CPG2-PII試験)より引用

- 過敏症 (20.0%､ ≧Grade3 0%)

関連する臨床試験の結果

国内第II相臨床試験 (CPG2-PII試験)¹⁾

概要

• 非盲検非対照試験.
• メトトレキサート･ロイコボリン救援療法の施行によりMTX排泄遅延が認められた成人及び小児患者 (n=13) を対象に､ 有効性及び安全性等を検討.
• 主要評価項目 : CIR (Clinically Important Reduction, グルカルピダーゼ投与開始20分後から4日後までのすべての採血時点で血漿中MTX濃度が1μmol/L未満) 

結果

• CR達成割合 : 76.9％ (95％CI 46.2-95.0).
• グルカルピダーゼ投与後のMTX濃度の最大値 : 1μmol/L未満 10例､ 1μmol/L以上 3例.
• 抗グルカルピダーゼ抗体産生率 : 投与前 13.3%､ 1ヵ月後 33.3%､ 3ヵ月後 13.3%､ 6ヵ月後 15.4%.

安全性

• グルカルピダーゼとの因果関係が否定できない有害事象は2例 (13.3%) に認められ､ 過敏症及び血中ビリルビン増加が各1例 (6.7%). 

出典

1) Cancer Chemother Pharmacol. 2024 ;94(1):89-101.

最終更新 : 2025年1月22日

執筆担当 : 北里大学病院薬剤部 宮島律子

監修医師 : 東海大学血液腫瘍内科 扇屋大輔